【关键词】 醒脑开窍； 药代动力学； 血脑屏障； 中枢神经系统
开窍药具有辛香走窜之性，以开窍醒神为主要作用，适用于因邪气壅盛、痰浊蒙蔽清窍所致的窍闭神昏证，包括热陷心包、神昏谵语、惊风、癫痫、中风等，用于治疗抢救多种危重疾病往往获得良效。常用的开窍药有麝香、石菖蒲、冰片、苏合香；代表性复方有安宫牛黄丸、紫雪丹、至宝丸、醒脑静注射液、清开灵注射液等。该类药对中枢神经系统（CNS）、循环系统、脑细胞的超微结构等方面有着确切的药理作用，能改善脑功能、减轻脑水肿和脑损害，是一类很有开发前景的治疗脑病的药物。笔者试对醒脑开窍中药治疗脑病的共性作用概况阐述如下。
1 "芳香走窜"--吸收快、分布快而广、
消除迅速等药代动力学特征 麝香的主要成分麝香酮经尾静脉注入大鼠体内后，2min即分布到各主要脏器中，5min时脑、心、脾、肝、肾中麝香酮浓度都已达到峰值；15min时肺中浓度也达到峰值；30min时心、脾、肝、肾、肺中麝香酮浓度均已显著下降，但脑中麝香酮浓度仍为峰值的86%［1］。
冰片在体内吸收、分布、代谢迅速，5min即可透过血脑屏障（BBB），在血清和脑组织的达峰时间分别为21min和48min。在中枢神经系统（CNS）组织中的定位蓄积时间较其他脑外组织长，蓄积量相对高，这可能与冰片的开窍机理有关［2］。脑内分布相关半衰期是血清的3倍；灌服冰片5min后，脑内的冰片浓度即达10μg/g；冰片主要以原形从粪、尿排出，在肝、肾、肺中的消除迅速［3］。
石菖蒲成分β?细辛醚在体内吸收、分布、代谢迅速，极易透过BBB，大脑是重要的分布器官。血清半衰期为54min，达峰时间12min，达峰浓度3.19mg/L。β?细辛醚在脑内的半衰期比其他器官都要长，其在大脑和血清中的最高浓度（cmax）分别为10.874mg/kg和3.19mg/L。这与石菖蒲能有效治疗脑病的作用是一致的［4］。石菖蒲的另一成分α?细辛醚经口服后在人体的药代动力学参数为：清除半衰期(3.5±1.0)h，达峰时间(0.9±0.29)h，峰浓度(120±116)ng/mL，药时曲线下面积(149±95)ng
